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地龍
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【拼音名】Dì Lónɡ
【別名】蚯蚓、螼、螾、丘螾、蜿蟺、引無、附蚓、寒蚓、曲蟺、曲蟮、土龍、地龍子、土蟺、蟲蟮
【來源】
藥材基源：為鉅蚓科動物參環(huán)毛蚓和威廉環(huán)毛蚓、通谷環(huán)毛蚓、櫛盲環(huán)毛蚓等的全體。前一種藥材習(xí)稱廣地龍，后三種藥材習(xí)稱滬地龍。
拉丁植物動物礦物名：1.Pheretima aspergillum(E.Perrier)2.Pheretima guillelmi(Michaelsen)3.Pheretima vulgaris Clen 4.Pheretima pectinifera Michaelsen
采收和儲藏：春季至秋季捕捉。洗去粘液，及時剖開腹部，洗去內(nèi)臟及泥沙，曬干或低溫干燥。
【原形態(tài)】
1.參環(huán)毛蚓，體較大，長110-380mm，寬5-12mm。體背部灰紫色，腹面稍淡。前端較尖，后端較圓，長圓柱形。頭部退化，口位在體前端。全體由100多個體節(jié)組成。每節(jié)有一環(huán)剛毛，剛毛圈稍白。第14-16節(jié)結(jié)構(gòu)特殊，形成環(huán)帶，無剛毛。雌性生殖孔1個位于第14節(jié)腹面正中，雄性生殖也1對位于第18節(jié)腹面兩側(cè)，受精囊孔3對位于6-7，7-8，8-9節(jié)間。 2.威廉環(huán)毛蚓，體長96-150mm，寬5-8mm。背面青黃色或灰青色，背中淺深青色。環(huán)帶占14-16三節(jié)，無剛毛。身體上剛毛較細(xì)，前端腹面并不粗而疏。雄生殖孔在18節(jié)兩側(cè)一淺交配腔內(nèi)，陷入時呈縱裂縫，內(nèi)壁有褶皺，褶皺間有剛毛2-3條，在腔底突起上為雄孔，突起前面通常有孔頭突。受精囊孔3對，在6-7，7-8，8-9節(jié)間，孔在一橫裂中的小突起上，無受精囊腔。8-9，9-10節(jié)間缺隔膜，盲腸簡單。受精囊的盲管內(nèi)端2/3在平面上，左右彎曲，為納精囊。 3.通俗環(huán)毛蚓，本種身體大小、色澤及內(nèi)部構(gòu)造與威廉環(huán)毛蚓相似。唯受精囊腔較深廣，前后緣均隆腫，外面可見腔內(nèi)大小乳突各一。雄交配腔亦深廣，內(nèi)壁多皺紋，有平頂乳突3個，位置在腔底，有一突為雄孔所在處，能全部翻出，一如陰莖。
4.櫛盲環(huán)毛蚓，體長100-150mm，寬5-9mm。背面及側(cè)面有深紫色或紫紅色。剛毛圈不白，環(huán)帶占3節(jié)，無剛毛。身體前部剛毛雖粗，但在2-9節(jié)并不特殊粗。雄生殖孔在一個十字形突的中央，常由一淺囊狀皮褶蓋住，內(nèi)側(cè)有一個或多個乳頭，其排列變化很大。受精囊孔3對，位于6-7，7-8，8-9節(jié)間，其位置幾近節(jié)周的一半距離，孔在一乳頭的后側(cè)，前后兩側(cè)表皮腺腫大，孔常陷入，孔的內(nèi)側(cè)腹面在剛毛圈前或后，有乳頭突，排列較規(guī)則。8-9，9-10節(jié)間缺隔膜。盲腸復(fù)式，其腹側(cè)有櫛狀小囊。副性腺有索狀短管。盲管較受精囊本體長，內(nèi)端3/4稍粗，或直或稍彎曲。
【生境分布】
生態(tài)環(huán)境： 1.生于潮濕、疏松之泥土中，行運遲緩。
2.生活于潮濕多有機物處。
3.生活于潮濕多有機物處。
4.生活于潮濕多有機物處。
資源分布：1.分布于福建、廣東、廣西等地。
2.分布于江蘇、浙江、湖北及上海、天津等地。
3.分布于江蘇、浙江、湖北及上海、天津等地。
4.分布于江蘇南部、浙江及上海、南昌等地。
【栽培】生活習(xí)性 蚯蚓為夜行性動物，一般棲息在潮濕的泥圭中，深度10-20cm。蚯蚓喜濕濕，喜安靜，怕光，怕鹽，怕單寧味。再生能力較強，當(dāng)受傷被切斷之后，能夠生出新的組織代替丟失的部分，當(dāng)氣溫低于5℃時，鉆入土中冬眠。雜食性，食性廣泛，凡無毒的各種植物莖葉、家畜糞便及有機垃圾等均可作飼料用。蚯蚓為雌雄同體動物，異體交配，交配后約1星期產(chǎn)卵，產(chǎn)卵于繭內(nèi)，每繭內(nèi)含受精卵3-4個，經(jīng)2個月左右孵出幼蚓。 養(yǎng)殖技術(shù) 養(yǎng)殖蚯蚓要求條件不高，方法多樣。飼養(yǎng)土可用發(fā)酵腐熟的有機廢物和菜園土等混合而成。要求含水量在30%左右，pH以6.8-7.6為宜。飼喂的有機廢物如作物的秸桿、落葉、畜禽糞便等需經(jīng)過發(fā)酵處理后，才能被蚯蚓利用。養(yǎng)殖密度不可過大，溫度以21-25℃為最適產(chǎn)卵溫度。 飼養(yǎng)管理 飼養(yǎng)2-3個月后，要用框篩法、餌誘法、刮糞法等將蚓糞、蚓繭及蚓體分開。
【性狀】性狀鑒別 （1）廣地龍，呈長條狀薄片，彎曲，邊緣略卷，長15-20cm，寬1-2cm。全體具環(huán)節(jié)，背部棕褐色至紫灰色，腹部淺黃棕色；第14-16環(huán)節(jié)為生殖帶，習(xí)稱白頸，較光亮。體前端稍尖，尾端鈍圓，剛毛圈粗糙而硬，色稍淺。雄生殖孔在第18節(jié)腹側(cè)剛毛圈一小孔突上，外緣有數(shù)圈環(huán)繞的淺皮褶，內(nèi)側(cè)剛毛圈隆起，前面兩邊有橫排（一排或二排）小乳突，每邊10-20個不等。受精囊孔3對，位于6-9節(jié)間一橢圓形突起上，約占節(jié)周5/11。體輕，略呈革質(zhì)，不易折斷。氣腥，味微咸。（2）滬地龍，長8-15cm，寬 0.5-1.5cm。全體具環(huán)節(jié)，背部棕褐色至黃褐色，腹部淺黃棕色；受精囊孔3對，在6-7，7-8，8-9節(jié)間。第14-16節(jié)為生殖帶，較光亮。第18節(jié)有1對雄生殖孔。通谷環(huán)毛蚓的雄交配腔孔呈縱向裂縫狀；櫛盲環(huán)毛蚓的雄生殖孔內(nèi)側(cè)有1個或多個小乳突。 顯微鑒別 廣地龍（參環(huán)毛蚓）粉末牲：淡灰色或灰黃色。①斜紋肌纖維無色，少數(shù)淡棕色，肌纖維易散離或相互紋絞結(jié)，大多彎曲或稍平直，直徑4-36（-66）μm，邊緣常不整齊，有的局部膨大，明間相間紋理不明顯。②表皮黃綠或黃棕色，細(xì)胞界限不明顯，有暗棕色色素顆粒，散在或聚集成條狀、網(wǎng)狀。③剛毛少見，常碎斷散在，淡棕色或黃棕色，中部直徑34-63μm，先端多鈍圓，表面可見縱裂紋。品質(zhì)標(biāo)志 《中華人民共和國藥典》1995年版規(guī)定：本品重金屬不得過百萬分之三十；浸出物用熱浸法測定，水浸出物不得少于16.0%。
【化學(xué)成份】參環(huán)毛蚓和背暗異唇蚓含溶血成分：蚯蚓素（lumbritin），解熱成分：蚯蚓解熱堿（lumbrofebin），有毒成分：蚯蚓毒素（terrestro-lumbrilysin）等。還含6-羥基嘌呤（hypoxanthine），黃嘌呤（xanthine），腺嘌呤（adenine），鳥嘌呤（guanine），胍（guanidine），膽堿（choline），以及丙氨酸（alanine），纈氨酸（valine），亮氨酸（leucine），苯丙氨酸（phenylalanine），酪氨酸（tyrosine），賴氨酸（lysine）等氨基酸。我國市面出售的赤子愛勝蚓和美國紅蚓即紅色愛勝蚓的雜交種，稱為大平二號蚓，其中含有天冬氨酸（aspartic acid），蘇氨酸（threonine），絲氨酸（serine），谷氨酸（glutamic acid），甘氨酸（glycine），丙氨酸，纈氨酸，蛋氨酸（methionine），異亮氨酸（isoleucine），亮氨酸，酪氨酸，苯丙氨酸，賴氨酸，組氨酸（histidine），精氨酸（arginine），脯氨酸（proline）和鋅、銅、鐵、鉻、硒、鉬、佤、鎂等元素。近年從赤子愛性蚓體內(nèi)找出血小板活化因子（platelet activating factor），其前體物質(zhì)1-O-烷基-2-酰基-sn-甘油-3-磷酸膽堿（1-O-alkyl-2-acyl-sn-glycerophosphocholine）占磷脂酰膽堿（phosphatidylcholine）的比例高達61.4%。
【藥理作用】
1．溶栓和抗凝作用 參環(huán)毛蚓體腔液干粗粉直接注入大鼠十二指腸30mg/kg，以動靜脈插管串線粘附纖維蛋白方法測纖維蛋白生成，具有明顯的溶纖維蛋白活性，煮沸或烘干后活性即喪失。以纖維蛋白平板測定法證明，凍干粗粉5μg與尿激酶1u的溶纖維蛋白活性相當(dāng)。但纖維蛋白平板經(jīng)85℃水浴加熱30min后，尿激酶的活性喪失而凍干粗粉的活性仍部分保留。說明凍干粗粉溶纖維蛋白機制與尿激酶不完全一樣。尿激酶的作用是激活纖維蛋白溶酶原使之成為有活性的纖溶液，催化纖維蛋白溶解，蚯蚓凍干粗粉除了有尿激酶樣纖溶作用外，尚有直接催化纖維蛋白水解的作用。赤子愛勝蚓提取液在體外對兔靜脈血栓有溶解作用，對已凝固的纖維蛋白膠板也有一定纖溶活性。其纖溶作用有直接纖維蛋白溶解和激活纖溶酶原的間接作用，但以直接纖溶為主。家兔靜注蚯蚓水浸液0.lg/kg或0.2g/kg，對頸總動脈一頸外靜脈血流套路法實驗性血栓形成有明顯抑制作用，灌服1g/kg亦有明顯抑制，但軟弱，靜注0.02g/kg有溶栓作用。家兔靜注廣地龍（Lumbricus kangtang6nsis）醇提取注射液（每 1ml含生藥 2g）2ml/kg，可明顯延長血小板血栓和纖維蛋白血栓形成時間，使血栓長度和干重減少，并降低血液粘度。家兔靜注人工養(yǎng)殖的正蚓科雙胸蚓屬（Lumbricche bimastos）粗提取液，可顯著降低血中纖維蛋白原含量，并使代球蛋白溶解時間顯著縮短。粗提取液經(jīng)進一步萃取，制備出含多種纖溶酶和纖溶酶原激活物的制劑，具有良好的溶解血栓作用，可使兔血漿組織型纖溶酶原激活物（t-PA）活力增加，血小板聚集性顯著降低，全血粘度和血漿粘度降低，紅細(xì)胞剛性指數(shù)降低，提示其通過促進纖溶、抑制血小板聚集、增強紅細(xì)胞膜穩(wěn)定性等發(fā)揮作用。蚯蚓干粉水浸液在體外對家兔纖維蛋白和凝血塊均有溶解作用。家兔靜注水煎醇沉注射液對耳緣靜脈血栓有明顯溶解作用。正常志愿者口服蚯蚓提取物亦有明顯的抗凝和纖溶作用，且與劑量相關(guān)。凝血活酶時間明顯延長，纖溶酶原激活物活性增強，代球蛋白溶解時間縮短及纖維蛋白降解產(chǎn)物含量增加。從蚯蚓提取的纖溶酶（凍干粉）給家兔灌胃，0.05g/（kg·d）或 0.1g/（kg·d），連續(xù)3d，從心臟取血，在體外形成的血栓長度、濕重、干重均較對照組明顯減少。
地龍煎劑在體外對牛凝血酶促進人血纖維蛋白原凝聚有明顯抗凝血酶作用。赤子愛勝蚓提取物對凝血酶時間（TT）有明顯延長作用，在缺乏抗凝血酶-III（AT-III）的血漿中加入該提取物也可使TT明顯延長，但延長程度較小，說明這種作用有依賴AT-III和不依賴AT-III的兩個部分。家兔靜注地龍?zhí)崛∥铮‥E）可明顯延長TT其半衰期0.32h在體外EE亦可明顯延長TT和白陶土活化部分凝血活酶時間（KPTT）。廣地龍水浸液加堿水解后再用乙醇分級分離，所獲提取物亦可明顯延長KPTT和TT，其抗凝血酶活性不能被AT-III抗體及魚精蛋白中和，表明其活性不依賴于AT-III 該活性成分不屬多糖或蛋白質(zhì)，可能是一種耐堿耐熱的小肽或含雙鍵化合，與水蛙素、肝素等抗凝物質(zhì)不同。 高血粘度綜合征和缺血性中風(fēng)患者每口口服赤子愛勝蚓提取液，連續(xù)14d為三療程，服1～2療程，患者的血細(xì)胞比、血沉、血漿粘度、血纖維蛋白原等均有降低。家兔靜注地龍?zhí)崛∫海墒寡“寰奂燥@著降低，全血粘度和血漿粘度降低，紅細(xì)胞剛性指數(shù)降低。 2．對心血管系統(tǒng)的作用 （1）抗心律失常作用給動物靜注地龍注射液對氯仿一腎上腺素或烏頭堿誘發(fā)的大鼠心律失常，氯化鋇或毒毛花著G誘發(fā)的家兔心律失常均有明顯的對抗作用；對心臟傳導(dǎo)亦有抑制作用。
（2）降血壓作用麻醉犬靜注廣地龍熱水浸劑或乙醇浸出液0.1g/kg，30～45min出現(xiàn)血壓下降，可維持2一3h；正常大鼠三次灌胃大劑量（10g/kg）或腎型高血壓大鼠每日準(zhǔn)胃小劑量（50mg/kg），連續(xù)2星期，均有明顯的降壓作用。腎型高血壓大鼠血壓下降出現(xiàn)于給藥后3～7d并于停藥后第2星期回升到用藥前水平。廣地龍的降壓機制可能是由于它直接作用于脊髓以上的中樞神經(jīng)系統(tǒng)或通過某些內(nèi)感受器反射地影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起部分內(nèi)臟血管的擴張而使血壓下降。大鼠靜往廣地龍煎劑0.25g/kg，立即引起血壓下降，其降壓過程與血小板活化因子（PAF）相似，如預(yù)先靜注PAF受體阻滯劑CV6209顯著抑制廣地龍的降壓作用，提示類PAF物質(zhì)是廣地龍的重要降壓成分。對易卒中自發(fā)性高血壓大鼠（SHRSP）喂食含地龍飼料，可在不影響SHPSP體重的情況下降低SHRSP血壓，改善血管彈性即增加主動脈負(fù)荷濕重比（拉力g/主動脈濕重mg）和斷裂時主動脈最大負(fù)荷（拉力g/主動脈濕重mg），降低心體重比（心肌mg/體重g ×10-3），增加腎體重比，且還具有利鈉、利尿和降低三酸甘油作用，提示地龍可能有一定的預(yù)防SHRSP卒中發(fā)生的作用。
3．對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用①治療缺血性腦卒中（中風(fēng)）：預(yù)先腹腔注射地龍注射液10g/kg，對蒙古沙土鼠一測預(yù)總動脈結(jié)扎造成的缺血性腦卒中具有一定的預(yù)防作用，可減輕缺血性腦卒中的癥狀，如立毛、轉(zhuǎn)圈行為和打滾發(fā)作等的發(fā)生率下降，并明顯降低動物的死亡率，使缺血性腦卒中動物腦組織中降低了的單胺類遞質(zhì)5一羥色胺和多巴胺趨于恢復(fù)，而對去甲腎上腺素含量則無明顯影響。②抗驚厥和鎮(zhèn)靜作用：小鼠腹腔注射地龍醋酸鉛處理的提取液，可明顯對抗戊四氮和咖啡因引起的驚厥，但不能對抗土的寧引起的驚厥，提示其抗驚厥作用部位是在脊髓以上的中樞神經(jīng)部位。小鼠腹腔注射地龍乙醇浸出液20g/kg，對電驚厥也有對抗作用，ED為22.18g/kg。地龍醇浸液對小鼠、家兔有鎮(zhèn)靜作用。③解熱作用：蚯蚓水浸劑對大腸桿菌內(nèi)毒素及溫?zé)岽碳ひ鸬陌l(fā)熱家兔均有良好的解熱作用，但較氨基比林的作用弱。口服廣地龍散 12g，對健康人體溫?zé)o降低作用，對感染性發(fā)熱患者降溫作用優(yōu)于阿司匹林（口服0.3g）對非感染性發(fā)熱亦有效，但作用出現(xiàn)較晚，一般于服約后0.5-3h顯效，2-5h體溫降至正常。 4．抗癌作用 小鼠每日灌服地龍?zhí)崛∥飈1mg/只，連續(xù)58d，對移植的肉瘤S180。有明顯的抑制作用，不僅瘤體明顯減少，且可延長小鼠的生存期。小鼠每日灌服地龍?zhí)崛∥?mg/只，連續(xù)6d，對移植性實體瘤H22。也有明顯抑制作用。班蚓提取物經(jīng)透析后的透析外液對接種肉瘤S180或?qū)嶓w瘤EMT6。的小鼠均有抑制腫瘤生長的作用，該成分經(jīng)100℃加熱20min，抑癌作用即消失。地龍可透析組分在體外對胃癌細(xì)胞MGC803的胸腺嘧啶脫氧核背（H3－TdR）的滲入有明顯抑制作用，該組分經(jīng)56℃加熱0.5h抑瘤作用仍然存在，表明該有效組分分子較小而且耐熱。應(yīng)用凝膠過濾技術(shù)對地龍?zhí)崛∥镞M行分離獲 4個組分。組分I在體外對胃癌細(xì)胞 MGC803的3H－TdR滲入有非常顯著的抑制作用，該組分經(jīng)56℃加熱0.5h抑瘤作用仍存在，但較未加熱組明顯減弱，提示該組分加熱后抑瘤作用部分保留，具有一定耐熱性。組分IV在體外對胃癌細(xì)胞MGC803的3H－TdR滲入也有非常顯著的抑制作用，但該組分經(jīng)56℃加溫0.5h后抑瘤作用即消失，提示該組分不耐熱，組分II和組分III則均無抑瘤作用。地龍?zhí)崛∥镌隗w外對培養(yǎng)的喉癌細(xì)胞 Hep－2有濃度依賴性抑制作用。小鼠灌服地龍?zhí)崛∥锱c5一氟尿呼慣（5－FU）聯(lián)合應(yīng)用對乳腺癌MA的治療有明顯協(xié)同作用，腫瘤生長比單用5－FU延遲3d，癌細(xì)胞變性壞死較單用嚴(yán)重，小鼠存活時間也較單用延長陽門。地龍?zhí)崛∥锱c白介素2（IL－2）聯(lián)合應(yīng)用對小鼠肉瘤S180。亦可抑制腫瘤生長，表現(xiàn)協(xié)同作用。移植肉瘤S180。的小鼠灌服地龍?zhí)崛∥铮c5－FU聯(lián)合應(yīng)用時，對腫瘤的抑制有協(xié)同作用，如與輻射增效劑AK123聯(lián)合應(yīng)用則產(chǎn)生更強的輻射增效作用，三者合用則抑瘤效果最好。在體外，地龍?zhí)崛∥锱cAK123合用對人喉癌細(xì)胞Hep-2也表現(xiàn)協(xié)同作用。地龍?zhí)崛∥锱c熱療聯(lián)合應(yīng)用對小鼠實體瘤 EMT6的抑制也有明顯協(xié)同作用。
灌服地龍?zhí)崛∥飳φ＜昂闪觯⊿180）小鼠均有促進脾淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化作用，對給予直線電子加速器照射和未照射小鼠脾淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化也有促進作用；但體外實驗則對小鼠脾淋巴細(xì)胞和人血淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化均有抑制作用。提示地龍?zhí)崛∥锟赡芡ㄟ^提高機體免疫能力而抑制腫瘤細(xì)胞生長的。小鼠腹腔注射地龍?zhí)崛∥?00mg/kg，連續(xù)6d，可使胸腺及脾臟有核細(xì)胞數(shù)明顯增加，脾細(xì)胞對刀豆球蛋白A（ConA）、脂多糖（LPS）的反應(yīng)性均明顯高于對照組，脾臟自然殺傷細(xì)胞（NK）及抗體依賴細(xì)胞介導(dǎo)細(xì)胞毒（ADCC）活性也顯著高于對照組。對荷瘤小鼠的免疫功能亦有相似作用，但脾臟NK及AfXIC活性則顯著低于對照組。荷瘤小鼠經(jīng)深部X線治療機局部照射后，脾重、脾有核細(xì)胞數(shù)、NK細(xì)胞活性、ADCC活性及牌細(xì)胞IL－2活性均受到一定抑制，但如加用地龍?zhí)崛∫褐委煟瑒t未見任何免疫抑制作用，甚至有所提高，提示對機體免疫功能都有一定的促進作用。小鼠每日灌服地龍?zhí)崛∥铮墒刮惭型淌杉?xì)胞化學(xué)發(fā)光增強，提示可增強吞噬功能；荷瘤（S180）小鼠NK細(xì)胞活性下降，如灌服地龍?zhí)崛∥?d，則NK活性基本恢復(fù)。腫瘤患者服用地龍?zhí)崛∥?個月，采用系列抗入淋巴細(xì)胞及其亞群單克隆抗體（McAb），用間接免疫熒光法檢測T3，T4，T8，T4/T8，Tb，Tac，B細(xì)胞亞群的值，服地龍?zhí)崛∥镎呖商岣逿3，T4及T4/T8及，提示其為一種免疫增強劑。接受放射治療的食管癌患者眼地龍?zhí)崛∥?50mg，每日2次，能控制患者白細(xì)胞下降，效果優(yōu)于免疫增強刑多抗甲素（polyactin A）。荷瘤（S180）小鼠每日灌服地龍?zhí)崛∥?00mg/kg，連續(xù)7d，能使因荷瘤而增加熒光產(chǎn)物（直接反映體內(nèi)脂質(zhì)過氧化速率）含量降低，血中谷優(yōu)甘肽還原酶（GR）、過氧化氫酶（CAT）、谷優(yōu)甘肽過氧化物酶（GSH-Px）動和超氧化物歧化酶（SOD）的活性則增加，提示地龍?zhí)崛∥镉星宄杂苫⒖怪|(zhì)過氧化的作用。但體外試驗卻證明，地龍?zhí)崛∥锱c激光、血葉淋衍生物對S180癌細(xì)胞具有協(xié)同殺傷作用，化學(xué)發(fā)光強度也明顯增高，如將自由基清除劑CAT和SOD加入培養(yǎng)基內(nèi)，則使增強的發(fā)光強度明顯減小，提示地龍?zhí)崛∥锏膮f(xié)同作用至少部分是通過增加活性氧而實現(xiàn)的。
5．平喘作用豚鼠腹腔注射地龍液（每1ml含鮮地龍約0.75g/ml）2ml，對卵蛋白引起的過敏性哮喘潛伏期明顯延長，吸入組胺引起的哮喘潛伏期也明顯延長，但對吸入乙酸膽堿引起的哮喘則無影響。大鼠腹腔注射地龍液2ml，連續(xù)3d對卵蛋白引起的被動皮膚過敏反應(yīng)有抑制作用。在體外，地龍液8×10-7g/ml濃度對豚鼠離體氣管由組胺引起的收縮有明顯抑制作用。從蚯蚓提出的含氮成分對大鼠、家兔肺灌注法有顯著擴張支氣管作用，并能對抗組胺和毛果美香堿引起的支氣管收縮。靜注于豚鼠，50%動物可耐受致死量組胺。認(rèn)為地龍的某種組分可阻滯組胺受體，對抗組胺使氣管痙攣及增加毛細(xì)血管通透性的作用，此為平喘的主要機制。
6．對平滑肌的作用從廣地龍?zhí)崛〕龅牡S色結(jié)晶，能使已孕和未孕大鼠或豚鼠離體子宮緊張度明顯升高，濃度增加可使之呈痙攣收縮狀態(tài)；靜注1mg/kg，可使家兔在位子宮緊張度升高，靜注 3～6mg/kg或灌服 10～20mgl/kg，可使慢性子宮瘺管家兔子宮收縮明顯增強。此外，該結(jié)晶0.5～ 1mg/kg靜注，對家免在位腸管亦有明顯興奮作用，對大鼠后肢血管灌流亦表現(xiàn)明顯興奮，但對在體豚鼠支氣管作用較弱。
7．其他作用蚯蚓3%醋酸提取物、2.5%硫酸提取物。
84%乙醇及石油醚提取物在體外對人型結(jié)核桿菌有較強抑制作用，由3%醋酸提取的兩種物質(zhì)抑制人型結(jié)核桿菌的最稀釋位數(shù)分別為100信及70倍，2.5%硫酸提取物的最高稀釋倍數(shù)為100倍，此三種提取物均耐熱； 84%乙醇及五油醚提取物的最高稀釋倍數(shù)均為3200倍，但不耐熱。
地龍?zhí)崛∥镌隗w外對小鼠和人的精子均有快速殺滅作用，其中的蛻拍酸、透明質(zhì)酸能迅速使精子制動、凝集，并使其結(jié)構(gòu)受到破壞。
地龍?zhí)崛∫和庥脤窒扌杂财げ∮行В?jīng)生化分析提取物具有特異性降解膠原纖維的膠原酶，其療效很可能是局部變性膠原纖維降解所致。
8．體內(nèi)過程家兔靜注參杯毛蚓注射液，以凝血酶時間測定為藥效指標(biāo)，按藥效一對數(shù)劑量關(guān)系估算藥動學(xué)參數(shù)，表明其抗凝血酶有效成分在體內(nèi)屬一級動力學(xué)消除，符合二室模型，t1/2a。為4.1limn，t1/2β為140min，量效曲線下面積（AUC）為169.1mg/（kg·h），清除率（CL）為0.964h－1。提示抗凝血酶成分由血液向外周組織分布速率很快，而清除較慢，可能是一種小分子物質(zhì)，在體內(nèi)分布廣泛。
9．毒性廣地龍熱浸劑給小鼠靜注LD50。為3.85g/kg，腹腔注射LD50。為95-115gl/kg，給大鼠灌胃0.lgl/（kg·d），連續(xù)45d未發(fā)現(xiàn)毒性反應(yīng)。小鼠腹腔注射廣地龍注射液，LD50為40.7g/kg。從廣地龍 1000g提得淡黃色結(jié)晶 2g，給小鼠為注 LD50。為 38.7mg/kg。按動物急性死亡率法估測參壞毛蚓毒性組分的藥動學(xué)參數(shù)，其在體內(nèi)屬一級動力學(xué)消除，呈一室模型，t1/2。為31.2min，僅為抗凝血酶成分消除半衰期的22.3%，因毒性組分半衰期短，所以地龍多次連續(xù)給藥不易造成蓄積中毒。比較安全。
【炮制】除去雜質(zhì)，洗凈，切段，干燥。
【性味】味咸；性寒
【歸經(jīng)】歸肝；脾；膀胱經(jīng)
【功能主治】清勢止痙；平肝熄風(fēng)；通經(jīng)活絡(luò)；平喘利尿。主熱病發(fā)熱狂燥；驚癇抽搐；肝陽頭痛；中風(fēng)偏癱；風(fēng)濕痹痛；肺熱喘咳；小便不通
【用法用量】內(nèi)服：煎湯，5-10g；或末，每次1-2g；或入丸、散；或鮮品拌糖或鹽化水服。外用：適量，鮮品搗爛敷或取汁涂敷；研末撒或調(diào)涂。
【注意】脾胃虛寒不宜服，孕婦禁服。
【臨床應(yīng)用】用于高熱神昏，驚癇抽搐，關(guān)節(jié)痹痛，肢體麻木，半身不遂，肺熱喘咳，尿少水腫；高血壓。
【摘錄】《中華本草》 |
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